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比卡魯胺片藥物研究如何呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/3/12 11:39:58
    導(dǎo)讀:比卡魯胺片,應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。前列腺癌就是發(fā)生于男性前列腺組織中的惡性腫瘤,是前列腺腺泡細(xì)胞異常無序生長的結(jié)果。

比卡魯胺片,應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。前列腺癌就是發(fā)生于男性前列腺組織中的惡性腫瘤,是前列腺腺泡細(xì)胞異常無序生長的結(jié)果。那么,比卡魯胺片藥物研究如何呢?

比卡魯胺片經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。

(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在比卡魯胺片的每日用量下,(R)-對映體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用比卡魯胺片50mg時,(R)-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9mg/ml,穩(wěn)態(tài)時有效(R)-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%.(R)-對映體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。

有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中,(R)-對映體血漿清除較慢。比卡魯胺片與蛋白高度結(jié)合(消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

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(實習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)

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