厄貝沙坦片用于治療高血壓病??诜和扑]起始劑量為0.15g,一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g,一日1次。那么,厄貝沙坦片的藥理作用是哪些呢?
厄貝沙坦片用于治療高血壓病。
厄貝沙坦片的藥代動力學(xué)是據(jù)國外資料報道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達(dá)峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。據(jù)國內(nèi)資料報道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時血藥濃度達(dá)峰值,峰濃度約為4058g/L,消除相半衰期約為10.2小時。
厄貝沙坦片的藥理作用是為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。
厄貝沙坦片的藥物過量是服用本品后可出現(xiàn)低血壓,心動過速或心動過緩,應(yīng)采用催吐、洗胃及支持療法。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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