異丙托溴銨氣霧劑的主要成份為異丙托溴銨-水合物。異丙托溴銨氣霧劑在耐壓容器中的藥液為澄清無(wú)色液體,撳壓閥門(mén),藥液即呈霧粒噴出。那么,使用異丙托溴銨氣霧劑會(huì)出現(xiàn)心率增加嗎?
異丙托溴銨氣霧劑在尿中發(fā)現(xiàn)主要代謝產(chǎn)物很少與毒蕈堿受體結(jié)合。活性成份異丙托溴銨的清除率是2.3升/分鐘。異丙托溴銨氣霧劑大約40%通過(guò)腎臟清除(0.9升/分鐘),60%不通過(guò)腎臟而主要通過(guò)肝臟代謝。分布容積(Vz)是338升(即4.6升/公斤)。異丙托溴銨氣霧劑46%靜脈給藥劑量的活性成份通過(guò)腎臟排泄,8%氣霧劑劑量的活性成份通過(guò)腎臟排泄。異丙托溴銨氣霧劑藥物與血漿蛋白的結(jié)合率低于20%。由于其四價(jià)銨離子的分子結(jié)構(gòu)特點(diǎn),異丙托溴銨不能通過(guò)血腦屏障。
異丙托溴銨氣霧劑的活性成份異丙托溴銨口服后吸收很快。異丙托溴銨氣霧劑藥物吸入后僅幾分鐘,異丙托溴銨氣霧劑的血漿濃度就達(dá)到峰值。異丙托溴銨氣霧劑靜脈給藥后通過(guò)計(jì)算血漿水平數(shù)據(jù)可得到基本的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。異丙托溴銨氣霧劑的血漿中異丙托溴銨快速雙相減退。異丙托溴銨氣霧劑的終點(diǎn)清除期的半衰期約為1.6小時(shí)。異丙托溴銨氣霧劑的藥物和代謝產(chǎn)物清除的半衰期是3.6小時(shí),與放射性標(biāo)記檢測(cè)的結(jié)果一樣。
異丙托溴銨氣霧劑在臨床試驗(yàn)中最常見(jiàn)的非呼吸道的不良事件是頭痛、惡心和口干。由于愛(ài)全樂(lè)(Atrovent)全身吸收很少,其抗膽堿能副作用如心率增加和心悸、眼部調(diào)節(jié)障礙、胃腸道蠕動(dòng)紊亂、尿潴留是很少見(jiàn)的,并且是可逆性的,但對(duì)已有尿道梗阻的患者來(lái)講可能增加其尿潴留的危險(xiǎn)性。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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