托拉塞米片主要成份為托拉塞米?；瘜W名稱：N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。托拉塞米片用于因充血性心力衰竭引起的水腫。那么，托拉塞米片用于心血管病患者嗎？

托拉塞米片主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl－轉運系統。臨床藥理學研究亦證實了這是本品在人體中的作用位點，且對腎的其他部位沒有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關聯程度高于在血液中的濃度。托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量，但不顯著改變腎小球濾過率、腎血流量和酸堿平衡。

托拉塞米片的生物利用度約為80%，個體間差異很小，90%可信限為75%-89%。藥物的吸收受首過代謝影響很小，口服給藥后1小時內血清濃度達峰值(Cmax)，劑量在2.5-2OOmg范圍內，本品的Cmax、AUC值與劑量呈比例。與進食同時服藥使本品的血藥濃度達峰時間延遲約30分鐘，但總生物利用度(AUC值)及利尿作用不改變。本品的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。

本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時。腎功能正常患者服用本品后，肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。本品在人體內的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物，2個次要代謝物可能有一些利尿作用，但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。托拉塞米的血漿蛋白結合率很高（]99%)，通過腎小球濾過進入腎小管的量很少，通過腎清除的大部分托拉塞米主要經近球小管主動分泌進入腎小管。

心血管病患者，特別是使用洋地黃毒苷的患者，利尿劑誘發(fā)的低鉀血癥是引起心律失常的一個風險因素。肝硬化患者、快速給予利尿劑的患者、電解質攝取量不足的患者、同時使用皮質激素類藥物或促腎上腺皮質激素類藥物的患者發(fā)生低鉀血癥的風險最大。

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（實習編輯：李建雄）