托拉塞米片主要成份為托拉塞米?；瘜W名稱：N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。托拉塞米片用于因充血性心力衰竭引起的水腫。那么，托拉塞米片對血糖有影響？

本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時。腎功能正?；颊叻帽酒泛螅未x率和尿排泄率分別約為80%和20%。本品在人體內(nèi)的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物，2個次要代謝物可能有一些利尿作用，但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。托拉塞米的血漿蛋白結合率很高（]99%)，通過腎小球濾過進入腎小管的量很少，通過腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動分泌進入腎小管。

腎衰患者在使用本品后的腎清除率顯著下降，但總的血漿清除率無顯著變化。只有少量的本品能進入髓袢內(nèi)的作用位點，所以排鈉作用下降。腎衰患者若服用高劑量本品仍能獲得利尿作用。由于經(jīng)肝代謝消除后仍為原形藥，所以本品在腎功能受損患者中的總血漿清除率和消除半衰期仍保持正常。

托拉塞米片的生物利用度約為80%，個體間差異很小，90%可信限為75%-89%。藥物的吸收受首過代謝影響很小，口服給藥后1小時內(nèi)血清濃度達峰值 (Cmax)，劑量在2.5-2OOmg范圍內(nèi)，本品的Cmax、AUC值與劑量呈比例。與進食同時服藥使本品的血藥濃度達峰時間延遲約30分鐘，但總生物利用度 (AUC值)及利尿作用不改變。本品的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。

高血壓患者每日服用本品l0mg，6周后的血糖水平平均增加5.5mg/dL(0.3mmol/L)，在隨后1年中，血糖水平進一步增加1.8mg/dL(O.lmmol/L)。在對糖尿病患者的長期試驗中，與基值相比，患者的平均空腹血糖水平并無顯著變化。有血糖升高的病例報道，但并不常見。

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（實習編輯：李建雄）