特維絲為深褐色膠丸,內(nèi)容物為橙黃色油狀混懸液。特維絲的主要成份為異維A酸,又稱13-順式維A酸。那么,特維絲的兒童用藥是怎樣呢?
特維絲口服14C標記的異維A酸混懸液80mg后,14C的活性在血中90小時衰減一半。特維絲的代謝產(chǎn)物及代謝終產(chǎn)物(軛合物)以相對均等的量從尿液及糞便中排泄(占總量65%~83%)。特維絲對74名健康成年受試者進食條件下單次口服80mg異維A酸后,特維絲及4-氧-異維A酸的消除半衰期(t1/2)分別為21.0±;8.2h及24.0±5.3h。特維絲對囊腫性痤瘡患者單次及多次用藥后,異維A酸的累積比范圍為0.90~5.43。
特維絲與血清白蛋白的結(jié)合率達99.9%以上,特維絲中主要與白蛋白結(jié)合。特維絲口服后,特維絲在人體血漿中至少檢測出三種代謝產(chǎn)物:4-氧-異維A酸、維A酸及4-氧-維A酸。維A酸與13-順-維A酸(異維A酸)為幾何異構(gòu)體并可進行可逆性的相互轉(zhuǎn)化。特維絲服用其中的一種異構(gòu)體可引起另一種含量的增加。特維絲也可不可逆地氧化為4-氧-異維A酸,其幾何異構(gòu)體為4-氧-維A酸。
特維絲的兒童用藥:尚未對12歲以下兒童使用異維A酸進行過研究。藥物過量可發(fā)生骨結(jié)構(gòu)的改變,包括兒童骨骺盤早熟融合。在對12-17歲重度難治性結(jié)節(jié)性痤瘡兒童患者,尤其當已知其合并有代謝或骨骼方面疾病時,使用異維A酸治療時應(yīng)慎重。在異維A酸的臨床研究中,兒童患者中除背痛、關(guān)‘市痛及肌痛發(fā)生率較成人增高外,其他不良反應(yīng)與成人患者相當。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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