馬來酸曲美布汀片(舒麗啟能),在體內(nèi)經(jīng)水解,N位脫甲基形成結(jié)合物后,由尿排出。24小時(shí)尿中未變化物排泄率在0.01%以下。那么,馬來酸曲美布汀片有什么樣的藥理毒理?
馬來酸曲美布汀片的藥理毒理是:
(1)胃運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)作用
離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標(biāo)本加入10[sup]-5[/sup]g/ml本藥,可使其自律運(yùn)動(dòng)的振幅減小。此外,還可以增加同一標(biāo)本在28℃時(shí)的不規(guī)則微弱運(yùn)動(dòng)的頻率和振幅,使其趨于規(guī)律的節(jié)律性收縮。
當(dāng)給切斷胸部迷走神經(jīng)的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥后,可使其胃的不規(guī)則運(yùn)動(dòng)趨于規(guī)律化。
對(duì)有消化系統(tǒng)疾病患者的胃幽門部運(yùn)動(dòng),靜脈注射1mg/kg后,發(fā)現(xiàn)可抑制運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)肌群的運(yùn)動(dòng),同時(shí),也發(fā)現(xiàn)可增進(jìn)運(yùn)動(dòng)機(jī)能低下肌群的運(yùn)動(dòng)。
(2)對(duì)消化系統(tǒng)推進(jìn)性運(yùn)動(dòng)誘發(fā)作用
人空腸內(nèi)4~6mg/kg用藥后發(fā)現(xiàn),可誘發(fā)成人消化系統(tǒng)生理性消化道推進(jìn)運(yùn)動(dòng)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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