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奧美拉唑腸溶膠囊藥代動(dòng)力學(xué)主要有什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/3/5 11:35:35
    導(dǎo)讀:奧美拉唑腸溶膠囊藥代動(dòng)力學(xué):口服本品后,經(jīng)小腸吸收,1小時(shí)內(nèi)起效,0.5~3.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,作用持續(xù)24小時(shí)以上。

奧美拉唑腸溶膠囊為抗酸類非處方藥藥品,主要用于胃酸過多引起的燒心和反酸癥狀的短期緩解。該藥品為H+,K+-ATP酶質(zhì)子泵抑制劑,通過小腸吸收后,經(jīng)血液循環(huán),在胃壁濃集,從而抑制胃酸。那么奧美拉唑腸溶膠囊藥代動(dòng)力學(xué)主要有什么?

奧美拉唑腸溶膠囊藥代動(dòng)力學(xué):口服本品后,經(jīng)小腸吸收,1小時(shí)內(nèi)起效,0.5~3.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,作用持續(xù)24小時(shí)以上,可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織,且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%,多劑量生物利用度增至約60%,血漿蛋白結(jié)合率為95%~96%,血漿半衰期為0.5~1小時(shí),慢性肝病患者為3小時(shí)。本品在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝,代謝物的約80%經(jīng)尿排泄,其余由膽汁分泌后從糞便排泄。

奧美拉唑腸溶膠囊用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎。奧美拉唑?yàn)橹苄匀鯄A性藥物,易濃集于酸性環(huán)境中,因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細(xì)胞的分泌小管中,并在此高酸環(huán)境下轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式,然后通過二硫鍵與壁細(xì)胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又稱質(zhì)子泵)的巰基不可逆性的結(jié)合,生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵的復(fù)合物,從而抑制該酶活性,阻斷胃酸分泌的最后步驟,因此奧美拉唑?qū)Ω鞣N原因引起的胃酸分泌具有強(qiáng)而持久的抑制作用,從而減少損傷黏膜。

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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)

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