加巴噴丁膠囊(迭力)的主要成分為加巴噴丁?;瘜W(xué)名為1-氨基甲基-環(huán)已烷乙酸。它為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色粉狀粉末。那么,加巴噴丁膠囊(迭力)的藥理毒理有哪些內(nèi)容呢?
用法用量:第一次睡前服300毫克、以后每天增加30毫克、用量可以高達(dá)每天3600毫克上述劑量需分三次服用。
不良反應(yīng):包括嗜睡、眩暈、行走不穩(wěn)、疲勞感、這些副作用常見于用藥早期、只要從小劑量開始、緩慢地增加劑量、多數(shù)人都能耐受、兒童偶而會急躁易怒、停藥以后會消失。
藥理毒理:加巴噴丁抗驚厥作用的機(jī)制尚不明確,但動物試驗(yàn)提示,與其他上市的抗驚厥藥物相似,加巴噴丁可抑制癲癇發(fā)作。小鼠和大鼠最大電休克試驗(yàn)、苯四唑癲癇發(fā)作試驗(yàn)以及其他動物試驗(yàn)(如遺傳性癲癇模型等)結(jié)果提示,加巴噴丁具有抗癲癇作用,但這些癲癇模型與人體的相關(guān)性尚不清楚。加巴噴丁在結(jié)構(gòu)上與神經(jīng)遞質(zhì)GABA相關(guān),但不與GABA受體產(chǎn)生相互作用,它既不能代謝轉(zhuǎn)化為GABA或GABA激動劑,也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結(jié)合試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),加巴噴丁濃度達(dá)到100μM時,對許多常見受體位點(diǎn)無親和力,包括苯二氮卓受體。
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(實(shí)習(xí)編輯:林博)
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