維德思用于治療單純皰疹病毒感染及預(yù)防復(fù)發(fā),包括生殖器皰疹的初發(fā)和復(fù)發(fā)。那么,維德思的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?
維德思1000mg,每日3次口服給藥后,阿昔洛韋每日的AUC(血藥濃度-時間曲線下面積)比與伐昔洛韋800mg,每日5次口服給藥后的AUC值高2倍。維德思500mg每日2次用藥后,阿昔洛韋的Cmax和每日AUC分別比伐昔洛韋200mg每日用藥5次的預(yù)測值高4倍和1.8倍以上。維德思單劑服用250-1000mg后,阿昔洛韋的平均峰濃度為10-25μM(2.2-5.7μg/ml),平均達(dá)峰時間為用藥后的1.5小時。
維德思的血漿峰濃度僅為阿昔洛韋的4%,維德思的平均達(dá)峰時間為用藥后的30-60分鐘,用藥3小時后血藥濃度降低到可檢測水平以下。維德思單劑和多劑用藥后,維德思和阿昔洛韋的藥代動力學(xué)特征相似。維德思與血漿蛋白的結(jié)合率很低(15%)。維德思單劑和多劑用藥后,阿昔洛韋的血漿清除半減期約為3小時。尿液中伐昔洛韋原形的量不到攝入量的1%。維德思在尿液中主要以阿昔洛韋和已知的阿昔洛韋代謝產(chǎn)物9-羧甲氧甲酯鳥嘌呤(CMMG)被清除。
維德思的哺乳期婦女用藥:伐昔洛韋在乳汁中分泌的主要代謝產(chǎn)物為阿昔洛韋。乳汁中檢測到的阿昔洛韋濃度相當(dāng)于阿昔洛韋血漿濃度的0.6-4.1倍。據(jù)估計,口服阿昔洛韋(蘇維樂?)200mg,每日5次,用藥后的平均穩(wěn)態(tài)血漿峰濃度(Cmax)為3.1μM(0.7μg/ml)。這相當(dāng)于使乳兒暴露于大約0.3mg/天的阿昔洛韋劑量。經(jīng)證實,阿昔洛韋在乳汁中的清除半衰期為2.8小時,與血漿半衰期相似。因此,當(dāng)本品用于為嬰兒哺乳的婦女時,應(yīng)特別謹(jǐn)慎。但阿昔洛韋用于治療新生兒單純皰疹的靜脈用藥劑量為30mg/kg/天。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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