使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，如配伍禁忌，藥物過(guò)量，藥理作用等等，那么，鹽酸特拉唑嗪片的藥理毒理是怎樣子的呢？

藥理作用

雖然到目前為止還沒(méi)有建立起鹽酸特拉唑嗪降壓作用的確切機(jī)理，但外周血管的松弛主要是由于突觸后α腎上腺素受體的競(jìng)爭(zhēng)拮抗作用引起的。特拉唑嗪開(kāi)始時(shí)產(chǎn)生緩慢的降低血壓作用，隨后發(fā)揮持續(xù)抗高血壓效應(yīng)。

臨床經(jīng)驗(yàn)表明血漿總膽固醇降低2～5%和LDLc+VLDLc結(jié)合部分降低3～7%與特拉唑嗪治療劑量有關(guān)。

臨床試驗(yàn)中可觀察到服用鹽酸特拉唑嗪后總膽固醇及結(jié)合低密度和極低密度脂蛋白的血漿濃度輕度降低。合用其它能升高血漿總膽固醇的抗高血壓藥未見(jiàn)總膽固醇的升高。

研究表明α1腎上腺素受體的拮抗作用有益于改善慢性膀胱阻滯患者(如良性前列腺增生，BPH)的尿道功能。BPH癥狀主要是由前列腺增生及尿道出口和前列腺平滑肌閾值增加(主要由α1腎上腺素受體調(diào)節(jié))引起。

體外試驗(yàn)表明鹽酸特拉唑嗪可拮抗去氧腎上腺素誘導(dǎo)的人前列腺組織的收縮。在臨床試驗(yàn)中還顯示了鹽酸特拉唑嗪可以改善BPH患者的尿道功能和癥狀。

毒性研究

遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、在體細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、小鼠顯性致死試驗(yàn)、在體中國(guó)倉(cāng)鼠染色體畸變?cè)囼?yàn)和V79細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)均未見(jiàn)潛在致突變性。

生殖毒性

大鼠每日灌胃8、30和120mg/kg特拉唑嗪以研究對(duì)生育力/生殖影響。結(jié)果顯示30mg/kg組(240mg/M2，人最大推薦劑量的20倍)20只雄性大鼠中有4只、120mg/kg組(960mg/M2，人最大推薦劑量的80倍)19只雄性大鼠中有5只喪失生育能力。睪丸的重量和形狀未受影響。交配后陰道涂片顯示30和120mg/kg組較對(duì)照組精子數(shù)少，精子數(shù)目與懷孕胎仔數(shù)有良好的相關(guān)性。

大鼠連續(xù)1或2年每日經(jīng)口給予特拉唑嗪40和250mg/kg(人最大推薦劑量的29和175倍)睪丸萎縮明顯增加，但每日8mg/kg(大于人最大推薦劑量的6倍)未見(jiàn)該現(xiàn)象。犬連續(xù)3月每日給予特拉唑嗪300mg/kg(大于人最大推薦劑量的500倍)也可見(jiàn)睪丸萎縮。但連續(xù)1年每日給予特拉唑嗪20mg/kg(人最大推薦劑量的38倍)未見(jiàn)睪丸萎縮。派唑嗪(一種選擇性α1受體阻滯劑)也可導(dǎo)致該損傷。

大鼠和家兔每日經(jīng)口給予分別為人最大推薦劑量280和60倍的特拉唑嗪未見(jiàn)致畸作用。大鼠每日給予480mg/kg(人最大推薦劑量的280倍)可見(jiàn)吸收胎。家兔每日給予人最大推薦劑量60倍的特拉唑嗪，可見(jiàn)吸收胎增加、胎兒體重減輕和子代多胎。該現(xiàn)象可能為母體毒性的繼發(fā)反應(yīng)。

大鼠每日給予120mg/kg(大于人最大推薦劑量的75倍)特拉唑嗪幼仔死亡數(shù)較對(duì)照組明顯增加。

致癌作用：雄性大鼠長(zhǎng)時(shí)間給予大劑量特拉唑嗪可引起腫瘤的生成，但在雌性大鼠和小鼠未見(jiàn)該現(xiàn)象。該現(xiàn)象與人臨床用藥的相關(guān)性尚未知。

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（實(shí)習(xí)編輯：李亞君）