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馬來酸氟吡汀膠囊有什么樣的藥代動(dòng)力學(xué)?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/3/1 19:07:41
    導(dǎo)讀:馬來酸氟吡汀膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:口服和直腸給藥后.分別有90%和70%的馬來酸氟吡汀被胃腸道吸收。約75%的馬來酸氟吡汀通過肝臟代謝。

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馬來酸氟吡汀膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:

口服和直腸給藥后,分別有90%和70%的馬來酸氟吡汀被胃腸道吸收。約75%的馬來酸氟吡汀通過肝臟代謝。代謝物M1(2-氨基-3-乙酞氨-6-(4氟)-苯甲氨基吡啶)是通過水解尿烷結(jié)構(gòu)(第一階段反應(yīng))和胺的乙?;?第二階段反應(yīng))形成的.這種代謝物的止痛效果相當(dāng)子馬來酸氟吡汀的25%的,都可起到止痛作用,另一種代謝物是通過對(duì)p-氟苯甲基殘余物氧化分離(第一階段反應(yīng)),隨后與從甘氨酸獲得的p-苯甲酸的結(jié)合(第二階段反應(yīng)).形成第二種代謝物(M2).它是沒有生物學(xué)活性的。但目前還不清楚何種同功酶在降解氧化途徑中起主要作用。

值得注意,由于馬來酸氟吡汀可使緊張的肌肉放松,因此,對(duì)于那些肌肉無力(重癥肌無力)的患者禁用本品。

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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)

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