使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，如配伍禁忌，藥物過量，藥理作用等等，那么，格列美脲片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣子的呢？

格列美脲口服給藥后的生物利用度是完全的。進(jìn)餐時(shí)服用不影響吸收度?？诜o藥后大約2.5小時(shí)達(dá)最大血清濃度(Cmax)(每日4mg多次給藥血清濃度平均值為309ng/ml)，并且在劑量與Cmax和AUC(時(shí)間/濃度曲線下的面積)之間存在線性關(guān)系。

格列美脲的分布容積非常低(大約8.8升)，大致相當(dāng)于白蛋白的分布空間，高蛋白結(jié)合(>99%)，低清除率(大約48ml/min)。

格列美脲可分泌進(jìn)入動(dòng)物的乳汁。

平均血清半衰期與多個(gè)劑量給藥情況下血清濃度有關(guān)，大約為5至8小時(shí)。高劑量給藥后可觀察到半衰期稍微延長。

給予單劑放射性標(biāo)記的格列美脲后，58％的放射活性出現(xiàn)在尿中，35％在糞便中。在尿中沒有檢出原型藥物。在尿和糞中檢出兩種可能在肝臟代謝(主要的酶是CYP2C9)產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物：羥基衍生物和羧基衍生物?？诜窳忻离搴螅@些代謝產(chǎn)物的半衰期分別為3-6小時(shí)和5-6小時(shí)。

比較每日單劑給藥和多次給藥，在藥代動(dòng)力學(xué)方面未顯示出明顯的差別，個(gè)體內(nèi)的變異非常低。無藥物蓄積作用。

無論男性和女性，還是老年(超過65歲)和年輕患者，本品的藥代動(dòng)力學(xué)是相似的。在對(duì)15名腎功能不全患者進(jìn)行的一項(xiàng)單次給藥、開放實(shí)驗(yàn)中，對(duì)3組不同水平平均肌酐清除率(CLcr)的患者給予格列美脲(3mg)：（組I，CLcr=77.7mUmin，n=5），（組II，CLcr=27.4mUmin，n=3），（組Ⅲ，CLcr=9.4mUmin，n=7）。在所有3個(gè)組中，格列美脲耐受性均良好。在肌酐清除率低的患者中，格列美脲清除率有增加的趨勢，平均血漿濃度有減少的趨勢，最可能的原因是蛋白結(jié)合率較低導(dǎo)致的清除更迅速。兩種代謝產(chǎn)物的腎臟清除受損。對(duì)16名有腎功能不全的NIDDM患者進(jìn)行了一項(xiàng)為期3個(gè)月的多次給藥滴定實(shí)驗(yàn)，所用的劑量范圍為每天1-8mg，其結(jié)果與單次給藥后觀察到的結(jié)果是一致的。所有CLcr低于22mUmin的患者每天僅使用1mg的劑量即可充分控制其血糖水平?？傮w上，這類病人并無額外的藥物蓄積的風(fēng)險(xiǎn)。格列美脲是否可透析仍不清楚。

本品在5個(gè)非糖尿病膽管手術(shù)后病人的藥代動(dòng)力學(xué)與健康受試者相似。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）