盧美根用于降低對其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感的（多次用藥無法達到目標眼內(nèi)壓值）的開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。那么，貝美前列素滴眼液的藥代動力學怎樣？

貝美前列素滴眼液的主要成份為貝美前列素?；瘜W名稱：(Z)-7-［(1R，2R，3R，5S)-3，5-二羥基-2-［(1E，3S)-3-羥基-5-苯基-1-戊烯基］環(huán)戊基］-5-N-乙基庚烯酰胺。

貝美前列素滴眼液的藥代動力學是：

吸收：給15名健康受試者雙眼每天一次，每次各一滴本品，連續(xù)2周，給藥后10分鐘內(nèi)藥物達到血藥濃度峰值，且大多數(shù)受試者給藥后1.5個小時內(nèi)血藥濃度降至檢測限(0.025ng/ml)以下。第7天和第14天時的Cmax和AUC0-24hr的平均值相似，分別約為0.08ng/ml，0.09ng×hr/ml，表明藥物在給藥后的第1周就達到了穩(wěn)態(tài)。貝美前列素無明顯全身蓄積現(xiàn)象。

分布：貝美前列素以中等速度分布到體內(nèi)的各組織中，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.67L/kg。人血中，貝美前列素主要分布在血漿中。約有12%的貝美前列素游離存在于血漿中。

代謝：貝美前列素通過眼部給藥進入全身循環(huán)系統(tǒng)后，主要以原形的形式進行循環(huán)。之后通過氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代謝物。

消除：給6名健康受試者靜脈注射放射性標記的貝美前列素(3.12mg/kg)，原形藥物的最大血藥濃度為12.2ng/ml，之后以消除半衰期為45分鐘的速度迅速減少。貝美前列素的血液總清除率1.5L/hr/kg。近67%的藥物通過尿液排出，25%的藥物可以在糞便中回收。

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（實習編輯：葉勝能）