堅挺延時裝的主要成份為枸櫞酸西地那非。堅挺延時裝為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。堅挺延時裝適用于治療勃起功能障礙。那么,堅挺延時裝與西咪替丁合用是怎樣呢?
堅挺延時裝主要通過肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和細(xì)胞色素P4502C9(次要途徑)清除。堅挺延時裝主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,堅挺延時裝在體外,堅挺延時裝對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。堅挺延時裝的代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,堅挺延時裝的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。
堅挺延時裝吸收迅速。堅挺延時裝空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達(dá)到血漿峰濃度(Cmax)。堅挺延時裝在與高脂肪飲食同服時,吸收速率降低,達(dá)峰時間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。堅挺延時裝的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,堅挺延時裝在組織中有分布。堅挺延時裝及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無關(guān)。堅挺延時裝據(jù)健康志愿者服藥90分鐘后精液檢查的結(jié)果,可推知患者服藥后精液中西地那非的量不足服藥劑量的0.001%。
堅挺延時裝與西咪替丁合用:健康志愿者同時服用本品50毫克和西咪替?。ㄒ环N非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑)800毫克,導(dǎo)致血漿西地那非濃度增高56%。
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