茶堿緩釋片有保護(hù)肥大細(xì)胞膜、抑制炎性介質(zhì)釋放的作用,并有直接刺激內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放作用和桔抗體內(nèi)腺音所誘發(fā)的支氣管痙攣效應(yīng)作用。那么,茶堿緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?
茶堿緩釋片適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心力衰竭時(shí)喘息。
茶堿緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服易被吸收,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為4~7小時(shí),每日口服一次,體內(nèi)茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(nèi)(5~20μg/ml)達(dá)12小時(shí),血藥濃度相對(duì)較平穩(wěn)。蛋白結(jié)合率約60%。t1/2新生兒(6個(gè)月內(nèi))>24小時(shí),小兒(6月以上)3.7小時(shí)±1.1小時(shí),成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時(shí)±2.2小時(shí),吸煙者(一日吸1~2包)4~5小時(shí)。本品主要在肝臟代謝,由尿排出,其中約10%為原形物。
茶堿緩釋片口服。本品不可壓碎或咀嚼。成人或12歲以上兒童,起始劑量為0.1g~0.2g(1~2片),一日2次,早、晚用100ml溫開水送服。劑量視病情和療效調(diào)整,但日量不超過0.9g(9片),分2次服用。
茶堿緩釋片的老年患者用藥是老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。
茶堿緩釋片的不良反應(yīng)是堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15~20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等,當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常,血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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