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來(lái)源：方舟健客 發(fā)布時(shí)間：2016/2/24 17:00:50

導(dǎo)讀：堅(jiān)挺延時(shí)裝在與高脂肪飲食同服時(shí)，吸收速率降低，達(dá)峰時(shí)間（Tmax）平均延遲60分鐘，Cmax平均下降29％。

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堅(jiān)挺延時(shí)裝吸收迅速。堅(jiān)挺延時(shí)裝空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘（中位值60分鐘）后達(dá)到血漿峰濃度（Cmax）。堅(jiān)挺延時(shí)裝在與高脂肪飲食同服時(shí)，吸收速率降低，達(dá)峰時(shí)間（Tmax）平均延遲60分鐘，Cmax平均下降29％。堅(jiān)挺延時(shí)裝的平均穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss）為105升，堅(jiān)挺延時(shí)裝在組織中有分布。堅(jiān)挺延時(shí)裝及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物（N－去甲基化物）均有大約96％與血漿蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無(wú)關(guān)。堅(jiān)挺延時(shí)裝據(jù)健康志愿者服藥90分鐘后精液檢查的結(jié)果，可推知患者服藥后精液中西地那非的量不足服藥劑量的0.001％。

堅(jiān)挺延時(shí)裝主要通過(guò)肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4（主要途徑）和細(xì)胞色素P4502C9（次要途徑）清除。堅(jiān)挺延時(shí)裝主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N－去甲基化物，后者將被進(jìn)一步的代謝。N－去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性，堅(jiān)挺延時(shí)裝在體外，堅(jiān)挺延時(shí)裝對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50％。堅(jiān)挺延時(shí)裝的代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40％，堅(jiān)挺延時(shí)裝的藥理作用大約有20％來(lái)自于其代謝產(chǎn)物。

最近6個(gè)月內(nèi)曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。靜息狀態(tài)低血壓（血壓90/50mmHg以下）或高血壓（血壓170/110mmHg以上）的患者。有心力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者。色素視網(wǎng)膜炎的患者（少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常）。鐮狀細(xì)胞性貧血或相關(guān)貧血患者禁用堅(jiān)挺延時(shí)裝。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）

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