厄貝沙坦膠囊為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngI轉(zhuǎn)化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1。那么,厄貝沙坦膠囊藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?
厄貝沙坦膠囊的性狀為硬膠囊,其內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。
貝沙坦膠囊的主要成分為厄貝沙坦。分子式:C25H28N6O。分子量:428.54。
厄貝沙坦膠囊的用法用量是口服。推薦起始劑量為一次1粒(0.15g),一日1次。根據(jù)病情可增至一次2粒(0.3g),一日1次。對(duì)重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時(shí),可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或其它降壓藥物。
厄貝沙坦膠囊藥代動(dòng)力學(xué)是據(jù)國(guó)外資料報(bào)道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達(dá)峰時(shí)間為1~1.5小時(shí),消除半衰期為11~15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過(guò)葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。據(jù)國(guó)內(nèi)資料報(bào)道,健康志愿者單劑量口服本品150mg后,約1.44小時(shí)血藥濃度達(dá)峰,峰濃度約為1.5μg/ml,消除半衰期約20.21小時(shí)。
厄貝沙坦膠囊的注意事項(xiàng)是:
1、開(kāi)始治療前應(yīng)糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。
2、腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果,個(gè)別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。
3、肝功能不全,輕中度腎功能不全者使用本品時(shí)不需調(diào)節(jié)劑量。
4、厄貝沙坦不能通過(guò)血液透析被排出體外。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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