凡用藥后產(chǎn)生與用藥目的不相符的并給病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為不良反應(yīng)。那么,服用 非布司他片 會(huì)導(dǎo)致貧血的嗎?
非布司他片對(duì)尿酸和黃嘌呤濃度的影響:健康受試者服用非布司他后,24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時(shí),每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí),24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
非布司他片對(duì)心臟復(fù)極化的影響:分別對(duì)健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗(yàn)對(duì)象進(jìn)行試驗(yàn),通過測(cè)定QTc間期評(píng)估本品對(duì)心臟復(fù)極化的影響。本品每日最高劑量達(dá)300mg,穩(wěn)態(tài)時(shí)對(duì)QTc間期無影響。
非布司他被廣泛代謝,通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉(zhuǎn)移酶(UGT)結(jié)合,通過細(xì)胞色素P450(CYP)系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進(jìn)行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7,CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側(cè)鏈氧化生成了4種具有藥理學(xué)活性的羥基代謝產(chǎn)物,但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。
非布司他片在II期和III期臨床研究中,在給藥劑量40~240mg范圍內(nèi),以下不良反應(yīng)在受試者中發(fā)生率低于1%:血液和淋巴系統(tǒng):貧血、特發(fā)性血小板減少性紫癜、白細(xì)胞增多/減少、中性粒細(xì)胞減少、全血細(xì)胞減少、脾腫大、血小板減少。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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