不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應(yīng)。那么, 埃索美拉唑鎂腸溶片 引起嗜睡?
埃索美拉唑完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝。埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。
埃索美拉唑?yàn)橐蝗鯄A,在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶(質(zhì)子泵),對基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。
布埃索美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒。體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達(dá)到高峰。單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64%,而每日一次重復(fù)給藥后的絕對生物利用度為89%。20mg劑量的相應(yīng)值分別為50%和68%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積約為0.22L/kg體重。埃索美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。進(jìn)食會延緩和降低埃索美拉唑的吸收,但對埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無顯著影響。
埃索美拉唑鎂腸溶片對中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)可能影響:感覺異常,嗜睡,失眠,眩暈??赡嫘跃皴e亂,激動,易攻擊,抑郁和幻覺,主要存在于嚴(yán)重疾病患者。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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