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埃索美拉唑鎂腸溶片會(huì)導(dǎo)致全血細(xì)胞減少癥?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/23 8:58:31
    導(dǎo)讀:埃索美拉唑完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝。埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。

在服用藥物之前,大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說(shuō)明書,了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項(xiàng)等等。那么,埃索美拉唑鎂腸溶片 會(huì)導(dǎo)致全血細(xì)胞減少癥?

埃索美拉唑完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝。埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。

基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究,臨床前的相關(guān)研究沒有顯示埃索美拉唑?qū)θ祟愑刑厥獾奈:?。用消旋混合物在大鼠中?a name="InnerLinkKeyWord" href="http://m.coldnoir.com/nrzl/" target="_blank">致癌研究發(fā)現(xiàn)了胃的ECL細(xì)胞增生和類癌。在大鼠中對(duì)胃的這些效應(yīng)是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果。后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少,見于長(zhǎng)期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。

布埃索美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒。體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達(dá)到高峰。單劑量40mg給藥后的絕對(duì)生物利用度為64%,而每日一次重復(fù)給藥后的絕對(duì)生物利用度為89%。20mg劑量的相應(yīng)值分別為50%和68%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積約為0.22L/kg體重。埃索美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。進(jìn)食會(huì)延緩和降低埃索美拉唑的吸收,但對(duì)埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無(wú)顯著影響。

埃索美拉唑鎂腸溶片對(duì)血液學(xué)可能的影響:白細(xì)胞減少癥,血小板減少癥,粒細(xì)胞缺乏癥,全血細(xì)胞減少癥。

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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)

 

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