奧派用于治療精神分裂癥。奧派在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗中確立了阿立哌唑奧派治療精神分裂癥的療效。那么，奧派的老年患者用藥是怎樣呢？

奧派主要通過三種生物轉化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。奧派根據(jù)體外試驗的結果，CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化，CYP3A4參與N-脫烷基化。奧派在體循環(huán)中是主要的藥物成分。奧派在穩(wěn)態(tài)時，奧派活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。

奧派口服后吸收良好，奧派的血漿濃度在3～5小時內達到峰值，片劑的絕對口服生物利用度是87%。奧派可以單獨服用或與食物一起服用。奧派與標準高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片，沒有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC，但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時和12小時。

奧派靜脈給藥后，奧派的穩(wěn)態(tài)分布容積很高（404L或4.9L/kg），表明在體內分布廣泛。奧派在治療濃度時，奧派99%以上及其主要代謝物與血清蛋白結合，奧派主要是血清白蛋白。奧派對健康男性志愿者連續(xù)14天服用阿立哌唑0.5～30mg/天，劑量依賴性的D2受體結合說明阿立哌唑可以通過血腦屏障。

奧派的老年患者用藥：在上市前臨床試驗中接受阿立哌唑治療的7，951例患者中，991例（12%）年齡≥65歲，789例（10%）年齡≥75歲。991例患者中的大多數(shù)（88%）被診斷為阿爾茨海默性癡呆。

阿立哌唑治療精神分裂癥和雙相障礙躁狂發(fā)作的安慰劑對照試驗中未錄入足夠的年齡在65歲或65歲以上的病例，以至不能確定老年患者對治療的反應是否不同于年輕受試者。年齡對單劑量15mg阿立哌唑的藥代動力學沒有影響。與年輕成人（18～64歲）受試者比較，老年受試者（≥65歲）的阿立哌唑清除率降低20%，但在精神分裂癥患者的人口藥代動力學分析中沒有顯示年齡的影響。

對老年阿爾茨海默病相關精神病患者的研究提示，與年輕精神分裂癥患者比較，這類人群也許具有不同的耐受性。阿立哌唑在阿爾茨海默病相關精神病患者中的安全性和有效性尚未確立。如果醫(yī)生選擇使用阿立哌唑治療這類患者，應慎重。

已經確定，隨著治療療程的延長，以及患者服用抗精神病藥的總累計劑量的增加，發(fā)生遲發(fā)性運動障礙的風險及其變成不可逆的可能性也增大。然而，在低劑量抗精神病藥短暫治療之后也可能會發(fā)生該綜合征，但一般很少見。

盡管該綜合征在停止抗精神病治療后會部分或完全緩解，但目前對確診為遲發(fā)性運動障礙的病例沒有已知的治療方案。然而，抗精神病治療本身可能抑制（或部分抑制）這一綜合征的體征和癥狀，從而可能掩蓋病程的發(fā)展。還不清楚癥狀抑制對綜合征的長期病程是否有影響。

基于上述考慮，應用阿立哌唑時應采用一種使遲發(fā)性運動障礙的發(fā)生降低到最小的方式。對于罹患慢性疾病的患者，進行長期抗精神病治療應有所保留，這些患者包括：（1）已知用抗精神病藥治療有效，（2）可供選擇的等效、但潛在傷害性更小的治療不能獲得或不適合。在需要長期治療的患者中，應尋求能達到滿意療效的最低治療劑量和最短治療時間。應定期重新評估連續(xù)治療的必要性。

如果阿立哌唑治療患者出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙的體征和癥狀，應考慮停藥。然而，某些患者盡管存在這一綜合征，可能還是需要用阿立哌唑治療。

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（實習編緝：鐘麗冰）