不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應(yīng)。那么, 伊曲康唑膠囊 會引起厭食的不?
伊曲康唑主要在肝臟代謝成多種代謝產(chǎn)物。主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑,該產(chǎn)物在體外試驗中顯示了與伊曲康唑相當(dāng)?shù)目拐婢钚?,其血漿濃度為原形藥物的2倍。經(jīng)體外試驗顯示,CYP3A4是參與伊曲康唑代謝的主要酶。
對健康受試者、特殊人群和患者進(jìn)行了單劑量和多劑量給藥,以研究伊曲康唑的藥代動力學(xué)特性。一般情況下,伊曲康唑的吸收良好,口服后2-5小時內(nèi)可達(dá)血漿濃度峰值。伊曲康唑主要在肝臟代謝,生成多種代謝產(chǎn)物。主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑,其血漿濃度為原形藥物的2倍。伊曲康唑單劑量的半衰期約為17小時,重復(fù)劑量的半衰期增至34-42小時。
伊曲康唑的藥代動力學(xué)不呈線性,因此重復(fù)給藥后可出現(xiàn)血漿中藥物蓄積??诜o藥后15日內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài),血藥濃度峰值分別為0.5μg/ml(一日1次、一次100mg)、1.1μg/ml(一日1次、一次200mg)和2.0μg/ml(一日2次、一次200mg)。治療停止后,伊曲康唑的血漿濃度在7日內(nèi)下降至幾乎無法測得。由于肝臟代謝的飽和機(jī)制,伊曲康唑的清除率可隨劑量升高而降低。伊曲康唑以無活性的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿(約35%)和糞便(約54%)排泄。
伊曲康唑膠囊常見胃腸道不適,如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉(zhuǎn)移酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過敏反應(yīng)(如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血管性水腫)。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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