藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應(yīng)用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,奧氮平片與丙戊酸鹽合用可以的嗎?
奧氮平在肝臟通過結(jié)合和氧化通路代謝。存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過血腦屏障。細(xì)胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān),而這兩個代謝物在活體動物試驗(yàn)中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。主要的藥理學(xué)活性來源于母藥奧氮平??诜o藥后,奧氮平在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。
奧氮平的藥代動力學(xué)在青少年(13~17歲)和成年人中是相似的。在臨床研究中,青少年的奧氮平的平均暴露量大約高出27%。青少年與成年人的人口統(tǒng)計學(xué)差異包括平均體重較低以及青少年吸煙者較少。這些因素可能與觀察到的青少年平均暴露量較高有關(guān)。
奧氮平片的主要成分是奧氮平,化學(xué)名稱:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-6][1,5]苯并二嗪。分子式:C17H20N4S,分子量:312.44。
奧氮平片與丙戊酸鹽合用:采用人肝微粒體進(jìn)行的活體外研究發(fā)現(xiàn),奧氮平幾乎不抑制丙戊酸鹽的主要代謝途徑葡萄苷酸化。另外發(fā)現(xiàn),丙戊酸鹽對奧氮平在活體外的代謝幾乎沒有影響。在活體內(nèi)每日合用10mg氮平2周,不影響丙戊酸鹽的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。因此,合用奧氮平時,不需要調(diào)整丙戊酸鹽的劑量。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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