使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，如配伍禁忌，藥物過量，藥理作用等等，那么，瑞舒伐他汀鈣片的藥代動力學(xué)是如何的呢？

吸收：本品口服5小時后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。

分布：瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結(jié)合率（主要是白蛋白）約為90%。

代謝：瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10％）。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50％，而內(nèi)酯代謝物被認為在臨床上無活性。

對循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90%以上來自瑞舒伐他汀。

排泄：約90％劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)），其余部分通過尿液排出。尿中約5％為原形。血漿清除半衰期約為19小時。清除半衰期不隨劑量增加而延長。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時（變異系數(shù)為21.7％）。和其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運子OATP-C。該轉(zhuǎn)運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。

線性：瑞舒伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學(xué)參數(shù)不變。

口服劑量中僅約10%的瑞舒伐他汀發(fā)生代謝，主要是N位去甲基。

特殊人群：

年齡和性別：年齡或性別對于瑞舒伐他汀的藥代動力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義影響。

腎功能不全：在一項對不同程度腎功能損害患者進行的研究中，輕度和中度腎臟疾病對瑞舒伐他汀或N-去甲基代謝物的血漿濃度沒有影響。但是與健康志愿者相比，嚴重腎功能損害（肌酐清除率[30ml/min）患者的血藥濃度增加3倍，N-去甲基代謝物的血藥濃度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的穩(wěn)態(tài)血藥濃度比健康志愿者高約50％。

肝功能不全：在一項對不同程度肝功能損害患者進行的研究中，沒有證據(jù)表明Child－Pugh評分不超過7的受試者的暴露量有升高。但2例Child－Pugh評分為8和9的患者，他們的瑞舒伐他汀暴露量比那些Child-Pugh評分值低的患者增高至少2倍。尚無Child-Pugh評分超過9的受試者的使用經(jīng)驗。

人種：國外的藥代動力學(xué)研究顯示，亞洲人（包括中國人）受試者的血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）中位值和峰濃度（Cmax）約為西方高加索人受試者的2倍。人群藥代動力學(xué)分析顯示，在高加索人和黑人組中，藥代動力學(xué)無臨床相關(guān)的差異。

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（實習(xí)編輯：李亞君）