阿立哌唑片用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。那么，心臟傳導(dǎo)異常病史患者可以用阿立哌唑片 的嗎？

阿立哌唑主要通過三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。根據(jù)體外試驗的結(jié)果，CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化，CYP3A4參與N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。在穩(wěn)態(tài)時，其活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。

在健康中國人體內(nèi)的單次及多次藥代動力學(xué)研究結(jié)果顯示，阿立哌唑在10mg到30mg的劑量范圍內(nèi)，AUC0-t和Cmax與劑量呈線性比例關(guān)系。片劑口服后吸收迅速，血藥濃度在2～5小時內(nèi)達到峰值，消除半衰期為63~75小時。阿立哌唑及其代謝物在受試者體內(nèi)有蓄積，連續(xù)給藥的情況下約需14天左右達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，達穩(wěn)態(tài)后的血藥濃度約為單次給藥后血藥濃度峰值的5～6倍。

與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣，阿立哌唑的作用機制尚不清楚。但目前認為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。與其它受體的作用可能產(chǎn)生阿立哌唑臨床上某些其它的作用，如對α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。

阿立哌唑片應(yīng)慎用于心血管疾?。ㄐ募」Ｈ?、缺血性心臟病、心臟衰竭或傳導(dǎo)異常病史）患者、腦血管疾病患者或誘發(fā)低血壓的情況（脫水、血容量過低和降壓藥治療）。

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（實習(xí)編輯：李亞君）