草酸艾司西酞普蘭片適應癥為治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。那么,草酸艾司西酞普蘭片用于抑郁障礙的劑量多少?
艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取,從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示,艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長期(達5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。
艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
草酸艾司西酞普蘭片在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
草酸艾司西酞普蘭片用于抑郁障礙的劑量:每日1次。常用劑量為每日10mg,根據(jù)患者的個體反應,每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后,應持續(xù)治療至少6個月以鞏固療效。
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(實習編輯:李亞君)
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