凡用藥后產(chǎn)生與用藥目的不相符的并給病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為不良反應(yīng)。那么,服用 草酸艾司西酞普蘭片 會出現(xiàn)呵欠的?
本品口服吸收完全,不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達(dá)到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,本品的絕對生物利用度約為80%??诜o藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。本品及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。
本品在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
草酸艾司西酞普蘭片可能引起呼吸系統(tǒng)、胸部和膈區(qū)異常:常見(>1/100,<1/10);鼻竇炎、呵欠。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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