伊曲康唑膠囊的適應癥:球孢子菌病、肺莢膜組織胞漿菌病、甲癬、外陰陰道念珠菌病、真菌性角膜炎、花斑癬、芽生菌病、念珠菌病、隱球菌病、曲霉菌病、鵝口瘡、孢子絲菌病、皮膚科、口腔科、眼科、婦產(chǎn)科、呼吸內(nèi)科、傳染病科。
那么,伊曲康唑膠囊的毒性如何?
伊曲康唑膠囊是一種合成的廣譜抗真菌藥,為三氮唑衍生物,對皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有效。體外研究已證實本品可抑制真菌細胞膜的主要成份之一麥角甾醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌效應。
伊曲康唑的臨床前安全性已經(jīng)過一系列規(guī)范的研究得以證實。
在對小鼠、大鼠、豚鼠和犬進行的急性毒性研究中,已顯示伊曲康唑的安全范圍較廣。對大鼠和犬進行的亞長期口服毒性研究顯示了一些靶器官或組織(腎上腺皮質(zhì)、肝臟和單核吞噬細胞系統(tǒng))的存在,在另一些器官中出現(xiàn)了表現(xiàn)為黃色瘤的脂肪代謝性疾病。
在高劑量下,對腎上腺皮質(zhì)的組織學研究顯示了網(wǎng)狀區(qū)和束狀區(qū)出現(xiàn)伴有細胞肥大的可逆性腫大,有時伴隨血管球區(qū)變薄。在高劑量下,還可觀察到可逆性的肝臟變化:竇狀細胞和肝細胞發(fā)生空泡樣變化,后者的變化表明細胞功能發(fā)生障礙,但并未出現(xiàn)肝炎或肝細胞壞死。單核吞噬細胞系統(tǒng)的組織學改變主要為巨噬細胞的蛋白樣物質(zhì)在間質(zhì)性組織內(nèi)增加。
伊曲康唑未顯示有致突變性。
在對大鼠和小鼠的研究中顯示,伊曲康唑不是原發(fā)致癌物。但對雄性大鼠,觀察到較高的軟組織腫瘤發(fā)生率,其原因為結(jié)締組織發(fā)生非腫瘤性慢性炎癥反應,而導致結(jié)締組織膽固醇水平升高和膽固醇蓄積。
尚無證據(jù)表明接受伊曲康唑的治療對生殖能力有原發(fā)影響。在對大鼠和小鼠進行的大劑量研究中,可觀察到與劑量相關的母體毒性、胚胎毒性、致畸性。大鼠的畸形包括主要骨胳缺陷,小鼠的畸形包括腦膨出和巨舌癥。
在長期給藥的幼犬中,觀察到骨密度降低。
在對大鼠進行的3項毒理學研究中,伊曲康唑可引起骨骼缺陷,包括骨板活動度降低、大骨骼密質(zhì)區(qū)變薄和骨骼脆性增加。
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(實習編輯:楊春鳳)
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