雅塑為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。雅塑每粒含奧利司他0.12克。那么,雅塑的禁用人群有哪些呢?
雅塑所有相關(guān)物的累計腎排泄量低于2%。雅塑的藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。雅塑對于正常體重者和肥胖受試者,雅塑的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。雅塑由于幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,雅塑的全身的藥代動力學(xué)也不能檢測。服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,雅塑在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。雅塑很少與紅細(xì)胞結(jié)合。
雅塑對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。雅塑的動物試驗提示,雅塑的代謝主要集中在胃腸道壁。雅塑在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,雅塑在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個N-甲?;涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。
孕婦;對奧利司他或藥物制劑中任何一種成份過敏的患者;慢性吸收不良綜合征、膽汁郁積癥患者;器質(zhì)性肥胖患者(如甲狀腺機(jī)能減退)禁用雅塑。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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