纈沙坦膠囊的主要成份為纈沙坦。化學名:(S)-N-氧代戊基-N-{[2-(1H-5-四氮唑基)聯(lián)苯基-4-]甲基}纈氨酸。那么,纈沙坦膠囊用于血容量不足患者如何呢?
纈沙坦膠囊為硬膠囊,內容物為白色粉末。纈沙坦膠囊適用于各類輕至中度高血壓,尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。纈沙坦膠囊的AUC和Cmax增加大小與劑量范圍內的劑量成正比。纈沙坦膠囊與血清蛋血(主要為白蛋白)結合率高(94-97%),纈沙坦膠囊的穩(wěn)態(tài)分布容積約17L,纈沙坦膠囊的血漿清除率較低(約2L/h)。纈沙坦膠囊被吸收的纈沙坦70%從糞便排泄,30%從尿中排泄,且主要以原形排泄。纈沙坦膠囊同食物一起服用后,纈沙坦膠囊的吸收減少46%,但不影響其臨床療效,纈沙坦膠囊可以空腹或與食物同服。
纈沙坦膠囊為血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑,纈沙坦膠囊通過選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結合,纈沙坦膠囊可以抑制血管收縮和醛固酮的釋放,纈沙坦膠囊能產生降壓作用。纈沙坦膠囊口服吸收快,2h達峰值,纈沙坦膠囊的平均絕對生物利用度約為23%,纈沙坦膠囊的血漿濃度以雙指數(shù)方式下降,纈沙坦膠囊的分布相和消除相的平均半衰期分別為小于1h和約9h,重復給藥動力學沒有改變,每日服用一次未出現(xiàn)藥物體內蓄積。
纈沙坦膠囊用于嚴重缺鈉和(或)血容量不足的患者(如因服用大劑量利尿藥),在使用纈沙坦開始治療時,可能發(fā)生癥狀性低血壓。因此,在使用本藥前須糾正低鈉或低血容量狀況。如果發(fā)生低血壓,須使患者仰臥,必要時用生理鹽水靜脈注射。短暫的低血壓反應并不妨礙進一步治療,因此一旦血壓穩(wěn)定便可進行繼續(xù)治療。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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