托吡酯片主要成分為托吡酯。與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動力學(xué)特點(diǎn)為：更長的半衰期，線性藥代動力學(xué)，主要經(jīng)腎清除，蛋白結(jié)合不顯著，不具有臨床相關(guān)活性代謝物。那么，托吡酯片與中樞神經(jīng)抑制劑合用是怎樣呢？

托吡酯片的性狀是薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

托吡酯片的功能主治是用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2～16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

托吡酯片的藥理作用是化研究得出與其抗癲癇作用有關(guān)的托吡酯的三個特性。由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復(fù)激發(fā)的動作電位被托吡酯以時間依賴的模式阻斷，表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，從而加強(qiáng)GABA誘導(dǎo)氯離子內(nèi)流的能力，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用。此作用不被苯二氮卓類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮卓類藥物明顯不同，其作用可能是調(diào)節(jié)苯二氮卓不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）的Kainate/AMPA（α－氨基－3－羥基－5－甲基異噁唑－4－丙酸）亞型，但對N－甲基－D－天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。

托吡酯片與中樞神經(jīng)抑制劑合用是在一項(xiàng)對健康志愿者進(jìn)行的藥物相互作用研究中，評價了單獨(dú)使用及合用氫氯噻嗪(每日25mg)與托吡酯(每日2次，每次96mg)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)特性。研究結(jié)果顯示，在使用托吡酯時加入氫氯噻嗪，會使托吡酯的Cmax升高27%，AUC增加29%。尚不知此變化的臨床意義。因此，在使用托吡酯時加入氫氯噻嗪，可能需要調(diào)整托吡酯的用藥劑量。與托吡酯合用對氫氯噻嗪穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)無顯著影響。臨床檢驗(yàn)PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app15/18結(jié)果顯示，單獨(dú)使用托吡酯或氫氯噻嗪后，血鉀濃度有所降低，其降低程度大于兩藥物合用造成的血鉀降低程度。中樞神經(jīng)抑制劑：未進(jìn)行過與乙醇或其它中樞神經(jīng)抑制劑同服的臨床研究，但是建議不要與乙醇或其它中樞神經(jīng)抑制劑同服。

托吡酯片的有效期是36個月。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）