普瑞巴林膠囊，主要成份為普瑞巴林，臨床主要用于治療外周神經(jīng)痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發(fā)作。那么，普瑞巴林膠囊的說明書有哪幾點(diǎn)？詳細(xì)說明？

普瑞巴林膠囊是處方藥，其詳細(xì)說明書是：

【主要成份】每粒膠囊含普瑞巴林150mg。

【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色粉末。

【適應(yīng)癥/功能主治】本品用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。

【用法用量】本品可與食物同時(shí)服用，也可單獨(dú)服用。本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日三次。

起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日三次?？稍谝恢軆?nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。

服用本品300mg/日，2至4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受本品，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）。由于不良反應(yīng)呈劑量依賴性，且不良反應(yīng)可導(dǎo)致更高的停藥率，劑量超過300mg/日僅應(yīng)用于耐受300mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患者。

(詳見包裝內(nèi)部說明書)

【不良反應(yīng)】

整合上市前對(duì)照試驗(yàn)所有人群的數(shù)據(jù)，因不良反應(yīng)提前停藥的患者比例在普瑞巴林組和安慰劑組分別為14%和7%。普瑞巴林導(dǎo)致停藥的最常見不良反應(yīng)是頭暈(4%)和嗜睡(3%)。安慰劑組1%患者因頭暈停藥，[1%患者因嗜睡停藥。對(duì)照試驗(yàn)中與安慰劑組比較，普瑞巴林組其它較常見導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)包括共濟(jì)失調(diào)、意識(shí)模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運(yùn)動(dòng)失調(diào)及外周水腫（各1%）。

所有上市前對(duì)照試驗(yàn)中最常見的不良反應(yīng)

整合上市前對(duì)照試驗(yàn)所有人群的數(shù)據(jù)，普瑞巴林組比安慰劑組報(bào)告更多(≥5%且不良反應(yīng)發(fā)生率為安慰劑組的兩倍)的不良反應(yīng)為頭暈、嗜睡、口干、水腫、視物模糊、體重增加及“思維異常”(主要為集中精力困難/注意困難)。

【禁忌】對(duì)本品所含活性成份或任何輔料過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】血管性水腫：上市后報(bào)告中，一些患者在開始使用或長(zhǎng)期使用普瑞巴林后出現(xiàn)血管性水腫。特異性癥狀包括面、口（舌、唇和牙齦）及頸部（咽和喉）腫脹。有血管性水腫導(dǎo)致呼吸系統(tǒng)損傷危及生命，需緊急處理的個(gè)例報(bào)告。如果患者出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)立即停用本品。

超敏反應(yīng)：上市后報(bào)告中，一些患者開始使用普瑞巴林短時(shí)間內(nèi)出現(xiàn)超敏反應(yīng)。不良反應(yīng)包括皮膚發(fā)紅、水皰、蕁麻疹、皮疹、呼吸困難及喘息。如果患者出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)立即停用本品。

停用抗癲癇藥物(AEDs)：同所有抗癲癇藥物一樣，普瑞巴林應(yīng)逐漸減停，從而使癲癇患者發(fā)作頻率增加的風(fēng)險(xiǎn)最小化。如需停用本品，建議至少用1周時(shí)間逐漸減停。

外周水腫：普瑞巴林可能引起外周水腫。短期臨床試驗(yàn)（患者無具有顯著臨床意義的心臟疾病或外周血管疾?。┪达@示外周水腫與心血管并發(fā)癥（如高血壓或充血性心力衰竭）有明確的關(guān)聯(lián)。外周水腫與提示肝腎功能減退的實(shí)驗(yàn)室檢查變化無關(guān)。

【兒童用藥】由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用本品。

【老年患者用藥】老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足。動(dòng)物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對(duì)人類的可能風(fēng)險(xiǎn)目前未知。除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)），否則妊娠期間不應(yīng)服用樂瑞卡。育齡婦女必須應(yīng)用有效的避孕措施。目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌；但是，樂瑞卡可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不建議在應(yīng)用普瑞巴林治療期間哺乳。

【藥物相互作用】由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經(jīng)尿液排泄，可忽略樂瑞卡在人體內(nèi)的代謝（尿液中僅發(fā)現(xiàn)不到給藥劑量2%的藥物代謝產(chǎn)物）。離體研究顯示，普瑞巴林不抑制藥物代謝，也不與血漿蛋白結(jié)合，普瑞巴林幾乎不與其它藥物發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。同樣，在動(dòng)物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴噴丁、勞拉西泮、羥考酮或乙醇之間發(fā)生臨床相關(guān)藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，口服抗糖尿病藥、利尿藥、胰島素、苯巴比妥、噻加賓及托吡酯對(duì)普瑞巴林的清除無顯著臨床影響。普瑞巴林與口服避孕藥炔諾酮和/或炔雌醇一起服用時(shí)，兩種物質(zhì)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)均不受影響。普瑞巴林可能加強(qiáng)乙醇及勞拉西泮的作用。在臨床對(duì)照研究中，當(dāng)多劑口服普瑞巴林與羥考酮、勞拉西泮或乙醇合用時(shí)，未對(duì)患者的呼吸造成有臨床意義的影響。上市后有普瑞巴林和中樞性抗抑郁藥合用引起呼吸衰竭及昏迷的報(bào)告。普瑞巴林可增強(qiáng)羥考酮所致的認(rèn)知功能障礙和總體運(yùn)動(dòng)功能障礙。藥物相互作用的研究?jī)H在成人中進(jìn)行，而沒有特別在老年志愿者中進(jìn)行。

【藥物過量】人體急性藥物過量的癥狀、體征及實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)普瑞巴林過量使用的經(jīng)驗(yàn)有限。臨床研發(fā)項(xiàng)目中，報(bào)告偶然藥物過量的最高劑量為8000mg，未產(chǎn)生明顯臨床后果。臨床研究中，一些患者過量服藥高達(dá)2400mg/日。高劑量組(≥900mg)患者的不良反應(yīng)類型與推薦劑量組沒有臨床差異。藥物過量的治療或處理普瑞巴林過量沒有特異性解毒藥物。如果確認(rèn)藥物過量，可試用洗胃或催吐法清除未吸收藥物，通常應(yīng)注意保持氣道通暢。一般支持治療包括監(jiān)測(cè)生命體征和觀察臨床狀況。雖然少數(shù)已知的本品過量病例未應(yīng)用血液透析，但可能要根據(jù)患者的臨床狀況或腎功能損傷程度決定是否使用血液透析。標(biāo)準(zhǔn)的血液透析可明顯清除普瑞巴林（4小時(shí)內(nèi)約清除50%）。

【藥理毒理】藥理作用普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示，在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對(duì)GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對(duì)阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。毒理研究遺傳毒性：體外研究顯示普瑞巴林對(duì)細(xì)菌及哺乳動(dòng)物細(xì)胞無致突變作用，體內(nèi)及體外研究均顯示普瑞巴林不會(huì)導(dǎo)致哺乳動(dòng)物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導(dǎo)肝細(xì)胞程序外DNA合成。詳見說明書。

【藥代動(dòng)力學(xué)】在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似。吸收：空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿峰濃度。據(jù)估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無關(guān)。多劑給藥后，24-48小時(shí)內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)。與食物一起服用時(shí)，普瑞巴林的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是，普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì)對(duì)普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。分布：臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤，并可出現(xiàn)在哺乳大鼠的乳汁內(nèi)。在人體，普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結(jié)合。代謝：普瑞巴林在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計(jì)。在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后，約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物-N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現(xiàn)，占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中，未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對(duì)映體向R-旋光對(duì)映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。排泄：普瑞巴林主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。對(duì)于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調(diào)整劑量。線性/非線性：在推薦的每日給藥劑量范圍內(nèi)，普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。個(gè)體間普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)變異性較?。?amp;lt;20%）。多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)可根據(jù)單次給藥的數(shù)據(jù)推測(cè)。因此，無須常規(guī)監(jiān)測(cè)普瑞巴林的血漿濃度。

【有效期】36月。

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字J20100101。

【生產(chǎn)企業(yè)】PfizerManufacturingDeutschlandGmbH(BetriebsstatteFreiburg)(德國)。

看了以上的介紹，相信您對(duì)本品有了一定了解，希望對(duì)您有所幫助，如果您還有疑問，請(qǐng)咨詢?cè)诰€專家。如果您在服用本品期間有任何不適或疑問，請(qǐng)及時(shí)致電健客藥師，400-086-5111，這有多位?？扑帋煘槟峁┟赓M(fèi)的全程用藥指導(dǎo)與日常護(hù)理指南！

（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）