藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物在動(dòng)物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。

那么，阿立哌唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢？

阿立哌唑片用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對(duì)照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長(zhǎng)期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評(píng)估該藥對(duì)個(gè)別患者的長(zhǎng)期療效。

阿立哌唑的用法用量：口服，成人每日一次。推薦起始劑量和治療劑量是10或15mg/天，不受進(jìn)食影響。系統(tǒng)評(píng)估顯示阿立哌唑的臨床有效劑量范圍為10～30mg/天。高劑量的療效并不優(yōu)于10mg或15mg/天的低劑量。用藥2周內(nèi)（藥物達(dá)穩(wěn)態(tài)所需時(shí)間）不應(yīng)增加劑量，2周后，可根據(jù)個(gè)體的療效和耐受情況適當(dāng)調(diào)整，但加藥速度不宜過(guò)快。

阿立哌唑經(jīng)口服后吸收良好，3-5小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，口服片劑的絕對(duì)生物利用度為87%，其吸收不受食物影響。本品在體內(nèi)分布廣泛，靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。在治療濃度下，阿立哌唑及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合率超過(guò)99%。在體內(nèi)，阿立哌唑主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化，CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩(wěn)態(tài)時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時(shí)和94小時(shí)。大多數(shù)病人在給藥后14天內(nèi)達(dá)到兩種活性成分的穩(wěn)態(tài)濃度，穩(wěn)態(tài)時(shí)，阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比?？诜蝿┝康腫14C]標(biāo)記的阿立哌唑后，在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性，18%以原藥經(jīng)糞便排出，1%以原藥經(jīng)尿液排出。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳生）