纈沙坦氫氯噻嗪片為薄膜包衣片,除去包衣后顯白色或類白色。纈沙坦氫氯噻嗪片每片含纈沙坦80毫克,氫氯噻嗪12.5毫克。那么,纈沙坦氫氯噻嗪片對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
纈沙坦氫氯噻嗪片口服后吸收迅速,纈沙坦氫氯噻嗪片吸收量差異很大,纈沙坦氫氯噻嗪片的平均絕對(duì)生物利用度為23%(23±7),纈沙坦氫氯噻嗪片在研究的劑量范圍內(nèi),纈沙坦氫氯噻嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)曲線呈線性。纈沙坦氫氯噻嗪片每天服用1次時(shí),纈沙坦很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似。纈沙坦氫氯噻嗪片口服后快速吸收,達(dá)峰時(shí)間(tmax)大約為2小時(shí)。纈沙坦氫氯噻嗪片的分布和消除動(dòng)力學(xué)是雙指數(shù)的,終末半衰期為6-15小時(shí)。
纈沙坦氫氯噻嗪片進(jìn)餐時(shí)服用,使AUC減少48%,血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。纈沙坦氫氯噻嗪片無(wú)論是否與食物同服,8小時(shí)后的血藥濃度相似。AUC或Cmax的減少對(duì)臨床療效無(wú)明顯影響,故纈沙坦可以進(jìn)餐時(shí)或空腹服用。纈沙坦氫氯噻嗪片絕大部分(94-97%)與血清蛋白結(jié)合(主要是白蛋白),1周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。纈沙坦氫氯噻嗪片與肝血流量(30升/小時(shí))相比,血漿清除速度相對(duì)較慢(大約2升/小時(shí))。纈沙坦氫氯噻嗪片以多指數(shù)衰變動(dòng)力學(xué)代謝(α相半衰期[1小時(shí),終末半衰期約9小時(shí))。纈沙坦氫氯噻嗪片主要以原型排泄,70%從糞便排出,30%從尿排出。
纈沙坦氫氯噻嗪片對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響:常見(jiàn)(]5%)頭痛(10.8%;安慰劑17.2%),眩暈。偶見(jiàn)(5-0.1%)乏力,抑郁。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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