苯甲酸利扎曲普坦片發(fā)揮治療偏頭痛作用是通過抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞。那么，苯甲酸利扎曲普坦片與納多洛爾合用是有哪些后果？

苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。

苯甲酸利扎曲普坦片的功能主治是用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

苯甲酸利扎曲普坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后吸收完全，平均絕對生物利用度大約為45%，1～1.5小時(shí)達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)，偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代動(dòng)力學(xué)無明顯影響。食物對本品的生物利用度（F）亦無明顯的影響，但會(huì)延長達(dá)峰時(shí)間約1小時(shí)。臨床試驗(yàn)時(shí)，食物對本品吸收無影響。本品女性的藥-時(shí)曲線下面積(AUC)比男性高約30%，多次給藥無蓄積。平均表觀分布容積男性約為140升，女性為110升，血漿蛋白結(jié)合率較低(14%)。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)通過氧化脫氫基反應(yīng)代謝為吲哚乙酸(IAA)，該物質(zhì)對5-HTlB/1D受體無活性。代謝物N-去甲基利扎曲普坦是一種與原型藥物具有5-HTlB/1D受體激動(dòng)劑相似怍用的化臺物，血漿濃度約為原型藥物的14%，其代謝過程與原型藥物類似。其他少量代謝產(chǎn)物主要為N-氧化物、6-羥基化合物及6-羥基代謝產(chǎn)物的硫酸鹽等，它們對5-HTlB/1D受體無活性?？诜?jīng)14C標(biāo)記的利扎曲普坦10mg，120小時(shí)內(nèi)發(fā)現(xiàn)本品絕大部分（約82%）通過腎臟排泄，12%在糞便中被發(fā)現(xiàn)。口服14C-利扎曲普坦后，血液中14C-利扎曲普坦約占放射量的17%?？诜盟幒?，51%是以吲哚乙酸(IAA)代謝物從尿液中排出，原形藥約占14%。本品在男性和女性中消除半衰期(t1/2)平均為2-3小時(shí)。對細(xì)胞色素P450各亞型的影響：利扎曲普坦不會(huì)抑制肝臟中細(xì)胞色素P450亞型3A4/5，IA2，2C9，2C19和2E1的活性，對2D6亞型會(huì)競爭性抑制(Ki=1400nM)，但此時(shí)的劑量己遠(yuǎn)高于臨床使用劑量。

苯甲酸利扎曲普坦片的不良反應(yīng)是臨床已有使用5-HT1受體激動(dòng)劑導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)甚至死亡的報(bào)告，但這些反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率非常小，且患者多伴有嚴(yán)重的冠狀動(dòng)脈疾病。這些不良反應(yīng)包括冠狀動(dòng)脈痙攣、暫時(shí)的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)。臨床研究中不良反應(yīng)的發(fā)生率：在一項(xiàng)大于3700例患者的臨床試驗(yàn)中，單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常見的不良反應(yīng)是疲勞無力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈，且與劑量有關(guān)。在一項(xiàng)長期的延續(xù)性研究中，患者被允許多次給藥長達(dá)一年．4%（1525例中的59例）的患者因不良反應(yīng)而退出試驗(yàn)。下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)（發(fā)生率大于2%且與安慰劑組有顯著性差異）。這些不良反應(yīng)數(shù)據(jù)是在具有高度選擇性人群中經(jīng)過密切臨床觀察后獲得的，實(shí)際臨床應(yīng)用或其他臨床試驗(yàn)中，由于使用方法、不良反應(yīng)的表述及治療手段的差異，這些不良反應(yīng)的發(fā)生率可能會(huì)有所變化。

苯甲酸利扎曲普坦片與納多洛爾合用是于苯甲酸利扎曲普坦片在一項(xiàng)藥物相互作用研究中，評估了一組12名健康受試者多劑量使用納心安(每12小時(shí)80mg)和美多心安(每12小時(shí)1OOmg)情況下，口服利扎曲普坦10mg對藥物動(dòng)力學(xué)特征的影響，結(jié)果未發(fā)現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)方面的變化。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）