苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。對5-HT1B和5-HT1D受體具有高度的親和力，本品治療偏頭痛的作用機理推測是作為顱內(nèi)血管和三叉神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)末梢的5-HTIRID受體激動劑。那么，苯甲酸利扎曲普坦片的成人用量是有哪些呢？

苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化學名稱為：N，N-二甲基-2-[5-（1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。分子式：C15H19N5?C7H6O2。分子量：391.47。

苯甲酸利扎曲普坦片的成人用量是推薦成人偏頭痛急性發(fā)作時本品首次給藥劑量為5mg或10mg，10mg的藥效可能會優(yōu)于5mg，但可能會增加不良反應的發(fā)生風險。成人再次給藥劑量目前安慰劑對照研究尚未確定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用藥的劑量，如果偏頭痛再次發(fā)作，可在首次給藥2小時后再次用藥，每24小時內(nèi)用藥劑量不應超過30mg。每30天內(nèi)平均發(fā)作4次以上頭痛者的用藥安全性尚未得到證實。

苯甲酸利扎曲普坦片的藥代動力學是口服后吸收完全，平均絕對生物利用度大約為45%，1～1.5小時達到平均最高血漿濃度(Cmax)，偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代動力學無明顯影響。食物對本品的生物利用度（F）亦無明顯的影響，但會延長達峰時間約1小時。臨床試驗時，食物對本品吸收無影響。本品女性的藥-時曲線下面積(AUC)比男性高約30%，多次給藥無蓄積。平均表觀分布容積男性約為140升，女性為110升，血漿蛋白結合率較低(14%)。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)通過氧化脫氫基反應代謝為吲哚乙酸(IAA)，該物質(zhì)對5-HTlB/1D受體無活性。代謝物N-去甲基利扎曲普坦是一種與原型藥物具有5-HTlB/1D受體激動劑相似怍用的化臺物，血漿濃度約為原型藥物的14%，其代謝過程與原型藥物類似。其他少量代謝產(chǎn)物主要為N-氧化物、6-羥基化合物及6-羥基代謝產(chǎn)物的硫酸鹽等，它們對5-HTlB/1D受體無活性?？诜?jīng)14C標記的利扎曲普坦10mg，120小時內(nèi)發(fā)現(xiàn)本品絕大部分（約82%）通過腎臟排泄，12%在糞便中被發(fā)現(xiàn)?？诜?4C-利扎曲普坦后，血液中14C-利扎曲普坦約占放射量的17%。口服用藥后，51%是以吲哚乙酸(IAA)代謝物從尿液中排出，原形藥約占14%。本品在男性和女性中消除半衰期(t1/2)平均為2-3小時。對細胞色素P450各亞型的影響：利扎曲普坦不會抑制肝臟中細胞色素P450亞型3A4/5，IA2，2C9，2C19和2E1的活性，對2D6亞型會競爭性抑制(Ki=1400nM)，但此時的劑量己遠高于臨床使用劑量。

苯甲酸利扎曲普坦片的不良反應是臨床已有使用5-HT1受體激動劑導致嚴重不良反應甚至死亡的報告，但這些反應發(fā)生的機率非常小，且患者多伴有嚴重的冠狀動脈疾病。這些不良反應包括冠狀動脈痙攣、暫時的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動過速、心室顫動。臨床研究中不良反應的發(fā)生率：在一項大于3700例患者的臨床試驗中，單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常見的不良反應是疲勞無力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈，且與劑量有關。在一項長期的延續(xù)性研究中，患者被允許多次給藥長達一年．4%（1525例中的59例）的患者因不良反應而退出試驗。下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關的不良反應（發(fā)生率大于2%且與安慰劑組有顯著性差異）。這些不良反應數(shù)據(jù)是在具有高度選擇性人群中經(jīng)過密切臨床觀察后獲得的，實際臨床應用或其他臨床試驗中，由于使用方法、不良反應的表述及治療手段的差異，這些不良反應的發(fā)生率可能會有所變化。

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（實習編緝：陳志方）