阿托伐他汀鈣分散片(京舒),除了在市面上可以購買到,在方舟健客上也是可以購買到正品的。那么,阿托伐他汀鈣分散片的藥代動力學(xué)是怎樣?
阿托伐他汀鈣分散片的藥代動力學(xué)是:
吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速;1-2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與溶液劑相比,阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應(yīng)。
分布:阿托伐他汀的平均分布容積約為381L。98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結(jié)合。
代謝:阿托伐他汀由細(xì)胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。體外試驗(yàn)中,鄰位和對位羥基化代謝產(chǎn)物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當(dāng)。對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。
消除:阿托伐他汀主要經(jīng)肝臟和/或肝外代謝后經(jīng)膽汁清除。但是阿托伐他汀似無明顯的肝腸再循環(huán)。阿托伐他汀的平均血漿消除半衰期約為14小時(shí)。因其活性代謝產(chǎn)物的作用,阿托伐他汀對HMG-CoA還原酶的半衰期約20-30小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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