口服厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊后,其絕對生物利用度在厄貝沙坦和氫氯噻嗪分別是60-80%和50-80%。孕婦及哺乳期婦女可以服用厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊嗎?
厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngI轉(zhuǎn)化為AngⅡ,能特異性地拮抗AT1受體,對AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制ACE、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。
厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊(安利博)每日1次,空腹或進(jìn)餐時使用,用于治療單用厄貝沙坦150mg或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。推薦患者對單一成分(即厄貝沙坦或氫氯噻嗪)進(jìn)行調(diào)整后,用復(fù)方進(jìn)行替代。不推薦使用每日一次劑量大于厄貝沙坦300mg/氫氯噻嗪25mg。必要時,本品可以合用其它降血壓藥物(見藥物相互作用)。
體外實驗顯示厄貝沙坦主要由細(xì)胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,CYP3A4幾乎沒有作用。厄貝沙坦及其代謝產(chǎn)物由膽道和腎臟排泄??诜蜢o脈給與[sup]14[/sup]C厄貝沙坦后,大約20%的放射性可在尿液中回收,其余排泄在糞便中。不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。氫氯噻嗪不被代謝,但很快經(jīng)腎臟排泄。至少口服劑量的61%在24小時內(nèi)以原型排泄。氫氯噻嗪可通過胎盤,但不能通過血腦屏障,可被分泌入乳汁。
妊娠和哺乳期婦女禁用厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊(安利博)。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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