酒石酸伐尼克蘭片用于口服。首先按如下方法進行1周的劑量遞增,之后推薦劑量為每日2次,每次1mg。占據(jù)尼古丁結合位點,阻斷其作用,從而起到拮抗尼古丁的作用。那么,酒石酸伐尼克蘭片的有效期會怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片的性狀是0.5mg:白色至類白色薄膜衣片。1mg:淡藍色薄膜衣片。
酒石酸伐尼克蘭片的功能主治是適用于成人戒煙。
酒石酸伐尼克蘭片是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動劑,對神經中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結合產生激動作用,同時阻斷尼古丁與該受體結合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。體外電生理學研究及體內神經化學研究顯示,暢沛與神經α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動,但該作用顯著弱于尼古丁。暢沛能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動作用,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結合力強于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉運蛋白(>2000倍)的結合力。此外,伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
酒石酸伐尼克蘭片的有效期是24個月。
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(實習編緝:葉鎧)
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