艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非。艾力達(dá)為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。那么，服用艾力達(dá)鹽酸伐地那非片過量是怎樣呢？

艾力達(dá)鹽酸伐地那非片與高脂飲食（脂含量57%）同時攝入時，艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的吸收率降低，Tmax延長60分鐘，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影響。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片與普通飲食（脂含量30%）同時攝入時，艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的藥代動力學(xué)參數(shù)（Cmax，Tmax，和AUC）不受影響。因此，艾力達(dá)鹽酸伐地那非片和食物同服或單獨服用均可。

艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的血漿消除半衰期大約為4-5小時。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片在體內(nèi)主要的循環(huán)代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基，然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似，約為4小時。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的體循環(huán)中，部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。

艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的代謝物M1具有與艾力達(dá)相似的磷酸二酯酶選擇性，艾力達(dá)鹽酸伐地那非片在體外試驗中，M1抑制PDE5的作用約為艾力達(dá)的28%，占藥效的7%。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝，艾力達(dá)鹽酸伐地那非片小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。

艾力達(dá)鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收，禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度（Cmax），艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的達(dá)峰時間（Tmax）90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片由于顯著的首過效應(yīng)，艾力達(dá)鹽酸伐地那非片口服的平均絕對生物利用度大約是15%。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi)，艾力達(dá)鹽酸伐地那非片口服后，AUC（藥物濃度-時間曲線下面積）和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。

艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的藥物過量：單劑量受試者研究中，最高試驗劑量達(dá)到每日80mg。最高試驗劑量（每日80mg）耐受性良好而未發(fā)生任何嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)。同樣的結(jié)果在另一項應(yīng)用40mg伐地那非（每日一次），連續(xù)服藥4周的臨床試驗中得到證實。當(dāng)伐地那非以40mg每日兩次的劑量服用時，觀察到幾例較嚴(yán)重的背痛，然而并未證實有肌肉或神經(jīng)毒性作用。服藥過量時，應(yīng)根據(jù)需要給予一般的對癥治療措施。由于伐地那非與血漿蛋白結(jié)合率很高，且不主要由尿液清除，因此腎透析不會提高其體內(nèi)的清除率。

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（實習(xí)編緝：陳志東）