二甲雙胍馬來酸羅格列酮片可通過增加組織對胰島素敏感性,提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。那么,二甲雙胍馬來酸羅格列酮片與地高辛合用是怎樣呢?
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片主要成份是馬來酸羅格列酮河鹽酸二甲雙胍。
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的口服吸收生物利用度為99%,血漿達峰時間約為1小時,血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時,進食對本品的吸收總量無明顯影響,但達峰時間延遲2.2小時,峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏作用。體外試驗證實,本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝。口服或靜脈給予14C標記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片與地高辛合用是不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內(nèi)的代謝和臨床治療。
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的不良反應是:
1.本品單獨應用甚少引起低血糖(<2%)。
2.對肝臟影響:在治療2型糖尿病的對比試驗中,丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。
3.輕至中度浮腫及輕度貧血,皆為老年患者(≥65歲),較65歲以下者為多見,浮腫發(fā)生率為7.5%:3.5%,貧血為2.5%:1.7%。
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(實習編緝:陳志方)
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