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艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的用法用量有什么呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/28 0:38:27
    導(dǎo)讀:艾力達(dá)鹽酸伐地那非片在體外試驗(yàn)中,艾力達(dá)鹽酸伐地那非片通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。

艾力達(dá)鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的用法用量有什么呢?

艾力達(dá)鹽酸伐地那非片在體外試驗(yàn)中,艾力達(dá)鹽酸伐地那非片通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的一項(xiàng)有安慰劑對(duì)照的Rigiscan研究顯示,部分受試者在服用艾力達(dá)20mg15分鐘后陰莖就能充分勃起并完成插入(≥60%硬度)所有服用艾力達(dá)的受試者與安慰劑組相比,陰莖的勃起反應(yīng)在給藥25分鐘后具有顯著性差異。

艾力達(dá)鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗(yàn)中,艾力達(dá)鹽酸伐地那非片使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,艾力達(dá)鹽酸伐地那非片作用能被一氧化氮供體加強(qiáng)。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片對(duì)PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對(duì)其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。

艾力達(dá)鹽酸伐地那非片通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),艾力達(dá)鹽酸伐地那非片具有增加性刺激作用下海綿體局部?jī)?nèi)源性的一氧化氮的釋放,從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng)。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片對(duì)酶的純化試驗(yàn)表明,艾力達(dá)鹽酸伐地那非片是一種高效,高選擇性的PDF5抑制劑,艾力達(dá)鹽酸伐地那非片對(duì)人PDE5的IC50為0.7nM。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的用法用量是:

推薦劑量:推薦開始劑量為10mg,在性交之前大約25-60分鐘服用。在臨床試驗(yàn)中,性交前4-5小時(shí)服用,仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可。需要性刺激作為本能的反應(yīng)進(jìn)行治療。

劑量范圍:根據(jù)藥效和耐受性,劑量可以增加到20mg或減少到5mg。最大推薦劑量是每日20mg。

肝損害:輕度肝損害的患者(child-pughA)不需調(diào)整劑量;中度肝損害患者(child-pughB),由于伐地那非的清除率減少,建議起始劑量為5mg,隨后根據(jù)耐受性和藥效逐漸增加到10mg;重度肝損害患者(child-pughC)的伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)研究尚未進(jìn)行。

腎損害:輕度、中度或重度腎損害的患者均無(wú)需進(jìn)行劑量調(diào)整。透析患者的伐地那非藥代動(dòng)力學(xué)研究尚未進(jìn)行。

合并用藥:某些患者同時(shí)服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。只有當(dāng)患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時(shí),才能合并用藥。對(duì)于接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定的患者,應(yīng)用伐地那非的劑量應(yīng)為最低推薦起始劑量5mg,并可在任意時(shí)間服用坦洛新。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

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