比卡魯胺是一種抗雄性激素的非皮質(zhì)類固醇，它可以作為治療晚期前列腺癌的輔助用藥，也可治療早期前列腺癌。那么比卡魯胺片的藥代動力學(xué)主要是什么？

比卡魯胺片與黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療，有效期如果是50mg片劑為60個月;150mg片劑為48個月。用法用量：成人成年男性包括老年人:一片(50mg)，一天一次，服用該藥兩個月為一個療程，要服用多久還是要看患者的根據(jù)患者的具體情況而定。

比卡魯胺片的藥代動力學(xué)：本品經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。（S）-對映體相對（R）-對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日（50mg和150mg）用量下，（R）-對映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用本品50mg時，（R）-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時有效（R）-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。當每日服用本品150mg時，（R）-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約為22μg/ml，在穩(wěn)態(tài)時有效（R）-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。（R）-對映體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴重肝損害病例中，（R）-對映體血漿清除較慢。接受本品治療的男性患者精液中R-比卡魯胺均濃度為4.9微克／毫升，通過性生活到達女性體內(nèi)量低，約0.3微克/公斤。動物試驗表明此濃度不足以對子代產(chǎn)生影響。本品與蛋白高度結(jié)合（消旋體96%，R-比卡魯胺99.6%）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

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（實習編輯：賴柳君）