鹽酸林可霉素膠囊對(duì)常見(jiàn)的需氧革蘭陽(yáng)性菌有較高抗菌活性,如金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素G者)、表皮葡萄球菌、β溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌等。那么,鹽酸林可霉素膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?
鹽酸林可霉素膠囊適用于敏感葡萄球菌屬、鏈球菌屬、皮膚軟組織感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等,后兩種病種可根據(jù)情況單用本品或與其他抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用。
鹽酸林可霉素膠囊的主要成份是鹽酸克林霉素,化學(xué)名:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇式-a-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽,分子式:C18H33ClN2O5S·HCl。分子量:461.44。
鹽酸林可霉素膠囊成人,一日1.5~2g(6~8粒),分3~4次口服。
鹽酸林可霉素膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是口服不為胃酸滅活,可自胃腸道吸收,空腹口服僅20%~30%被吸收,進(jìn)食后服用則吸收更少。成人空腹或進(jìn)食后服0.5g,分別在2小時(shí)和4小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小時(shí)后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液外,廣泛及迅速分布于各體液和組織中,包括骨組織??裳杆俳?jīng)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒循環(huán),在胎血中的濃度可達(dá)母血藥濃度的25%。蛋白結(jié)合率為77%~82%。本品在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。兒童的代謝率較成人為高。血消除半衰期(t1/2β)為4~6小時(shí),肝、腎功能減退時(shí),t1/2β可延長(zhǎng)至10~20小時(shí)。本品可經(jīng)膽道、腎和腸道排泄,口服后40%以原形隨糞便排出,9%~13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除林可霉素。
鹽酸林可霉素膠囊的孕婦用藥是經(jīng)胎盤(pán)后可在胎兒肝中濃縮,雖人類(lèi)應(yīng)用時(shí)尚無(wú)發(fā)生問(wèn)題報(bào)告,但在孕婦中應(yīng)用需充分權(quán)衡利弊。
鹽酸林可霉素膠囊的老年患者用藥是患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng),用藥時(shí)需密切觀察。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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