合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。那么, 鹽酸伐地那非片 與印地那韋合用可以的嗎?
伐地那非主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時。體內(nèi)伐地那非主要的循環(huán)代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時。體循環(huán)中,部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。
伐地那非在體內(nèi)的總清除率為56升/小時,其終末半衰期為4-5小時。口服用藥后,伐地那非以代謝物的形式排泄,大部分通過糞便排泄(91-95%),小部分通過尿液排泄(2-6%)。
鹽酸伐地那非片治療男性陰莖勃起功能障礙,主要成份為鹽酸伐地那非,其化學(xué)名為:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。分子式:C23H32N6O4S·HCl·3H2O,分子量:579.1。
鹽酸伐地那非片與印地那韋合用:聯(lián)合使用伐地那非(10mg)和HIV蛋白酶抑制劑印地那韋(800mg,一日三次),導(dǎo)致伐地那非AUC增加1500%,Cmax增加600%。聯(lián)合用藥24小時后,伐地那非的血漿濃度大約是其最大血藥濃度(Cmax)的4%。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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