他達拉非片治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。他達拉非不能用于女性。那么, 他達拉非片 可以用于難治性高血壓的患者嗎?
在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr,平均半衰期為17.5小時。他達拉非主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。
他達拉非是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無性刺激,他達拉非不發(fā)生作用。
在單劑量他達拉非(5~20mg)臨床藥理學研究中,他達拉非的暴露量(AUC)在輕度(肌酐清除率51~80ml/min)或中度(肌酐清除率31~50ml/min)腎功能不全患者和腎病晚期使用透析的患者中大約增加一倍。在血液透析的患者中觀察到,Cmax比健康受試者高41%。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。
以下人群嚴禁服用他達拉非:不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過程中發(fā)生過心絞痛的患者;難治性心律失常、低血壓(<90/50mmHg),或難治性高血壓患者。
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(實習編輯:李建雄)
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