名正阿德福韋酯膠囊為硬膠囊,內容物為白色或類白色顆?;蚍勰V饕煞轂榘⒌赂mf酯?;瘜W名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,名正阿德福韋酯膠囊的注意事項是怎樣呢?
名正阿德福韋酯膠囊中的阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。名正阿德福韋酯膠囊中的阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
名正阿德福韋酯膠囊的抗病毒活性,名正阿德福韋酯膠囊在轉染HBV的人肝瘤細胞系中,名正阿德福韋酯膠囊可以抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。名正阿德福韋酯膠囊是活性成分阿德福韋的前藥。名正阿德福韋酯膠囊口服給藥后,名正阿德福韋酯膠囊能迅速地轉化為阿德福韋。名正阿德福韋酯膠囊對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動力學相似。
名正阿德福韋酯膠囊是一種口服抗病毒藥。名正阿德福韋酯膠囊在體內代謝成阿德福韋,名正阿德福韋酯膠囊是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,名正阿德福韋酯膠囊在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。名正阿德福韋酯膠囊適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。名正阿德福韋酯膠囊的注意事項是:
1、病人停止乙型肝炎治療會發(fā)生肝炎急性加重,包括停止使用阿德福韋酯。因此,停止乙肝治療的病人應密切監(jiān)測肝功能,若必要,應重新進行抗乙肝治療。
2、對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人,使用阿德福韋酯長期治療會導致腎毒性。這些病人應密切監(jiān)測腎功能并適當調整劑量。
3、使用阿德福韋酯治療前,應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒(HIV)抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物,如阿德福韋酯,會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產生作用,也許會出現HIV耐藥。
4、單用核苷類似物或合用抗逆轉錄病毒藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大,包括致命事件。
5、因為對發(fā)育中的人類胚胎的潛在危險性尚不明確,所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。
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(實習編緝:葉鎧)
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