塞來昔布膠囊,用于緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn),商品名為西樂葆。那么, 塞來昔布膠囊 會引起關節(jié)痛的嗎?
健康受試者在治療劑量下,塞來昔布的血漿蛋白結合高,可達97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結合,其次與α1酸糖蛋白結合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來昔布在組織中廣泛分布。塞來昔布并不優(yōu)先與紅細胞結合。
塞來昔布主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。已證實其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物,醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。這些代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1或COX-2的活性。根據(jù)病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者,應慎用塞來昔布,因為代謝清除的減低會導致塞來昔布的血藥濃度異常增高。
臨床研究發(fā)現(xiàn):塞來昔布與氟康唑和鋰之間有潛在明顯藥物相互作用。來自非甾體抗炎藥(非甾體抗炎藥(NSAIDs))的經(jīng)驗提示:與速尿和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACE)抑制劑有潛在的相互作用。研究了塞來昔布在體內(nèi)與優(yōu)降糖,酮康唑,甲氨喋呤,苯妥英和甲苯磺丁脲的藥代動力學和藥效學,未發(fā)現(xiàn)有重要臨床意義的藥物相互作用。
塞來昔布膠囊對肌肉骨骼的可能影響:關節(jié)痛、關節(jié)病、骨病、意外骨折、肌痛、頸項強直、滑膜炎、腱炎。
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(實習編輯:李建雄)
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