鹽酸金剛乙胺顆粒(貝達(dá)美)，與金剛乙胺結(jié)合血的體外人血漿蛋白的濃度超過通常的血漿濃度大約40%，白蛋白是主要的結(jié)合蛋白。那么，鹽酸金剛乙胺顆粒的藥理毒理是怎樣？

鹽酸金剛乙胺顆粒的藥理毒理是：

藥理作用：鹽酸金剛乙胺為合成的抗病毒藥，主要對A型流感病毒具有活性。本品的作用機(jī)理尚不完全清楚，可能是通過抑制病毒脫殼，從而在病毒復(fù)制的早期環(huán)節(jié)起作用。遺傳學(xué)研究提示，由病毒顆粒M2基因編碼的一種蛋白，在金剛乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。本品不影響滅活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。

毒理研究：遺傳毒性：在進(jìn)行的數(shù)項(xiàng)標(biāo)準(zhǔn)致突變試驗(yàn)中，未見本品有致突變作用。

生殖毒性：雌、雄大鼠在給予劑量達(dá)60mg/kg/日（按體表面積推算，相當(dāng)于人最大用藥劑量的3倍），未發(fā)現(xiàn)其生育能力降低。有報(bào)道，本品能通過小鼠的胎盤，并已證實(shí)。當(dāng)給予大鼠劑量達(dá)200mg/kg/日（按體表面積推算，相當(dāng)于人最大用藥劑量的11倍）時，本品具有胚胎毒性。該劑量產(chǎn)生的胚胎毒性被認(rèn)為是由于增加了胚胎的吸收所致，而且此劑量對母體也產(chǎn)生了以下影響，如運(yùn)動失調(diào)、震顫、驚厥和明顯的體重下降。兔子給予劑量為16mg/kg/日（根據(jù)體表面積推算，相當(dāng)于人最大用藥劑量的5倍）時，未發(fā)現(xiàn)有胚胎毒性，但已有證據(jù)表明：動物出現(xiàn)12或13根肋骨的胚胎比率的改變，同窩仔的正常比率約為50:50，而用本品處理后的比率為80:20.在產(chǎn)前和產(chǎn)后的生殖毒性研究中，孕鼠給予本品劑量分別為30、60和200mg/kg/日（根據(jù)體表面積推算，分別相當(dāng)于人最大用藥劑量的1.7、3.4和11倍），在受孕期，兩個高劑量組已發(fā)現(xiàn)母體毒性，在產(chǎn)后第2-4天期間，幼仔死亡率增加。另外在兩個較高劑量組，還發(fā)現(xiàn)F1代動物生育力降低，所以在妊娠期，應(yīng)權(quán)衡對母體和胚胎的利大于弊時，才可使用本品。致癌性：尚未進(jìn)行動物致癌性的研究。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）